В начало | Пилинг | О вебсайте | ЗОЖ
prosto-wkusno.ru / Мануальная терапия / Влияние сибутрамина на печень

Влияние сибутрамина на печень

Сибутрамин влияние на печень

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и коричневой крышечкой, с маркировкой "10"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и синей крышечкой, с маркировкой "15"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

1 капс.
сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).

Состав крышечки капсулы: титана диоксид, краситель индигокармин, желатин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анорексигенный препарат, усиливающий чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая β3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-рецепторы), адренергические (β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецепторы), допаминовые (D1-, D2-рецепторы), холинорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и NMDA-рецепторы.

Человек набирает лишний вес в случае, если съедает больше, чем ежедневно тратит его организм. Лишний вес, а тем более ожирение приводит к множеству проблем со здоровьем и укорачивает жизнь. об ожирении говорят, когда вес человека как минимум на 20% превышает должный (при расчете учитывается рост, возраст, пол и конституция), объём талии превышает 100 см у мужчин и 90 см у женщин, а соотношение объёма талии и бёдер больше 1 у мужчин и больше 0,45 у женщин.

...

Фармакокинетика

Всасывание

Сибутрамин хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. После приема препарата внутрь в дозе 20 мг Tmахсибутрамина достигается через 1.2 ч, Tmах активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание сибутрамина с белками - 97%, M1 и М2 - 94%.Быстро и хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (M1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Т1/2сибутрамина составляет 1.1 ч, Т1/2 активных метаболитов М1 и М2 составляет соответственно 14 ч и 16 ч.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых случаях

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Фаромакокинетика сибутрамина не зависит от массы тела, пола и возраста.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи (во время приема пищи или натощак).

Начальная доза составляет 10 мг. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели), но при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается низкой (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения нецелесообразно.

Лечение следует прекратить через 3 мес у тех пациентов, у которых в течение этого времени не удалось достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня.

Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии препаратом после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела на 3 кг и более.

Длительность лечения сибутрамином не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий.

Лечение: специфического антидота не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Показано назначение активированного угля, промывание желудка, при повышении АД и тахикардии - бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сибутрамина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обр�

Источник: http://rasskajy-online.ru/vliyanie-sibutramina-na-...

Комментарии к Влияние сибутрамина на печень
Вы должны взглянуть: Новинки








Статистика
Скачиваний Влияние сибутрамина на печень :
Сегодня: 760
Неделя:  5836
Меню
  • Диагностика
  • Медицина
  • Геморрой
  • Лифтинг
  • Зрение


  • prosto-wkusno.ru Copyright © 2014
    Влияние сибутрамина на печень | Правила | Политика конфиденциальности